本文目錄一覽

1，服用甲苯磺酸索拉非尼片為什么會(huì)出現(xiàn)手腳疼痛和潰爛怎么辦2，吃甲苯磺酸索拉非尼片會(huì)怎樣 效果很好嗎3，甲苯磺酸索拉非尼的藥理毒理4，甲苯磺酸索拉非尼片的注意事項(xiàng)

1，服用甲苯磺酸索拉非尼片為什么會(huì)出現(xiàn)手腳疼痛和潰爛怎么辦

患者吃了甲苯磺酸索拉非尼片后手腳疼痛起泡應(yīng)該立即停止服藥，并到醫(yī)院咨詢藥師醫(yī)生!對于發(fā)生心肌缺血和/或心肌梗死的患者應(yīng)該考慮暫時(shí)或長期終止索拉非尼的治療。　　需要做大手術(shù)的患者建議暫停索拉非尼，手術(shù)后患者何時(shí)再應(yīng)用索拉非尼的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此決定患者再次服用前應(yīng)先從臨床考慮，確保傷口愈合。

2，吃甲苯磺酸索拉非尼片會(huì)怎樣 效果很好嗎

那么，吃甲苯磺酸索拉非尼片會(huì)怎樣?效果很好嗎? 服用索拉非尼的患者高血壓的發(fā)病率會(huì)增加。藥物相關(guān)的高血壓多為輕到中度，多在開始服藥后的早期階段就出現(xiàn)，用常規(guī)的降壓藥物即可控制。 甲苯磺酸索拉非尼片治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌，治療無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌。 應(yīng)常規(guī)監(jiān)控血壓，如有需要?jiǎng)t按照標(biāo)準(zhǔn)治療方案進(jìn)行治療。對應(yīng)用降壓藥物后仍嚴(yán)重或持續(xù)的高血壓或出現(xiàn)高血壓危象的患者需考慮永久停用索拉非尼。

3，甲苯磺酸索拉非尼的藥理毒理

藥理作用索拉非尼是多種激酶抑制劑，在體外可抑制腫瘤細(xì)胞增殖。索拉非尼抑制腫瘤細(xì)胞增殖，包括小鼠腎細(xì)胞癌、RENCA模型和無胸腺小鼠移植多種人腫瘤模型，并抑制腫瘤血管生成。毒理研究通過小鼠、大鼠、犬和兔評價(jià)了索拉非尼的臨床前安全性。重復(fù)劑量毒性試驗(yàn)顯示不同器官輕度至中度的改變（退化和再生）。幼年和發(fā)育期犬多次給藥后可觀察到對骨和牙齒的影響，包括索拉非尼劑量達(dá)600mg/m2體表面積時(shí)（相當(dāng)于臨床推薦劑量500mg/m2體表面積時(shí)的1.2倍）股骨骺板不規(guī)則增厚，此生長板附近骨髓細(xì)胞減少（200mg/m2/天）和牙質(zhì)成分的改變（600mg/m2/天）。在成年犬未發(fā)現(xiàn)類似情況。致突變性：以哺乳動(dòng)物細(xì)胞（中國倉鼠卵巢）進(jìn)行了體外染色體畸變試驗(yàn)，索拉非尼在代謝激活時(shí)具遺傳毒性。生產(chǎn)過程中某一中間體的體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)（Ames試驗(yàn)）結(jié)果為陽性，藥品中其限度控制在0.15%以下。Ames試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)表明索拉非尼不具有遺傳毒性（受試藥物中此中間體含量為0.34%）。致癌性：未進(jìn)行索拉非尼的致癌性試驗(yàn)。生殖毒性：未進(jìn)行特異性動(dòng)物生育力試驗(yàn)。重復(fù)用藥毒性試驗(yàn)觀察到動(dòng)物的生殖器官改變，因此可預(yù)見藥物對雄性和雌性生育力的損害。典型的改變包括大鼠睪丸、副睪、前列腺和精囊的退化和阻滯。當(dāng)索拉非尼的日劑量達(dá)到150 mg/m2體表面積 (相當(dāng)于臨床推薦劑量500 mg/m2體表面積時(shí)的0.3倍) 時(shí)，這些效應(yīng)比較明顯。當(dāng)劑量達(dá)到30 mg/m2/日時(shí)，在雌性大鼠的卵巢中可觀察到黃體中心性壞死和卵泡發(fā)育停滯。對試驗(yàn)犬，當(dāng)劑量達(dá)到600 mg/m2/日時(shí)，出現(xiàn)生精管退化；當(dāng)劑量達(dá)到1200 mg/m2/日時(shí)，出現(xiàn)精液減少。大鼠、兔應(yīng)用索拉非尼出現(xiàn)胚胎毒性、致畸性，包括母體和胎兒的體重減輕，流產(chǎn)機(jī)率增加，外表和內(nèi)臟畸形增多。大鼠和兔口服劑量分別為6mg/m2/天、36mg/m2/天時(shí)觀察到對胎兒的不良后果?！就ㄓ妹?甲苯磺酸索拉非尼片【適應(yīng)癥】1、治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。2、治療無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌?！居梅ㄓ昧俊客扑]服用索拉非尼的劑量為每次0.4g（2×0.2g）、每日兩次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用?！静涣挤磻?yīng)】索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰?！疽?guī)格包裝】200mg/片 60片/盒【有效期】30個(gè)月。 多吉美療效特點(diǎn) 索拉非尼（sorafenib，多吉美）是第一個(gè)獲得fda和sfda批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌的靶向藥物，也是國內(nèi)首個(gè)獲準(zhǔn)用于治療此類疾病的藥物。多吉美并已于2007年11月獲fda批準(zhǔn)用于肝細(xì)胞癌治療。 索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng)，既可以抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，又可以抑制腫瘤血管的生成，是唯一的多靶點(diǎn)多激酶抑制劑。多吉美能顯著延長無疾病進(jìn)展生存期（pfs）和總體生存期（os）。

4，甲苯磺酸索拉非尼片的注意事項(xiàng)

本品必須在有使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用。目前缺乏在晚期肝細(xì)胞癌患者中索拉非尼與介入治療如TACE比較的隨機(jī)對照臨床研究數(shù)據(jù)，因此尚不能明確本品相對介入治療的優(yōu)勢，也不能明確對既往接受過介入治療后患者使用索拉非尼是否有益（見【臨床試驗(yàn)】項(xiàng)）。建議醫(yī)生根據(jù)患者具體情況綜合考慮，選擇適宜的治療手段。妊娠：育齡婦女在治療期間應(yīng)注意避孕。應(yīng)告知育齡婦女患者，藥物對胎兒可能產(chǎn)生的危害，包括嚴(yán)重畸形（致畸性），發(fā)育障礙和胎兒死亡（胚胎毒性）。孕期應(yīng)避免應(yīng)用索拉非尼。只有治療收益超過對胎兒產(chǎn)生的可能危害時(shí)，才能應(yīng)用于妊娠婦女。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中已經(jīng)發(fā)現(xiàn)索拉非尼有致畸性和胚胎-胎兒毒性（包括流產(chǎn)危險(xiǎn)增加、發(fā)育障礙），并且這些危害作用在明顯低于臨床劑量時(shí)即出現(xiàn)。基于索拉非尼對多種激酶抑制的機(jī)理和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果，從而推測孕婦服用索拉非尼會(huì)危害胎兒。哺乳期婦女在索拉非尼的治療期間應(yīng)停止哺乳。 皮膚毒性：手足皮膚反應(yīng)和皮疹是服用索拉非尼最常見的不良反應(yīng)。皮疹和手足皮膚反應(yīng)通常多為NCI CTCAE 1級到2級，且多于開始服用索拉非尼后的6周內(nèi)出現(xiàn)。對皮膚毒性反應(yīng)的處理包括局部用藥以減輕癥狀，暫時(shí)性停藥或/和對索拉非尼進(jìn)行劑量調(diào)整。對于皮膚毒性嚴(yán)重或反應(yīng)持久的患者需要永久停用索拉非尼。 高血壓：服用索拉非尼的患者高血壓的發(fā)病率會(huì)增加。高血壓多為輕到中度，多在開始服藥后的早期階段就出現(xiàn)，用常規(guī)的降壓藥物即可控制。應(yīng)定期監(jiān)控血壓，如有需要?jiǎng)t按照標(biāo)準(zhǔn)治療方案進(jìn)行治療。對應(yīng)用降壓藥物后仍嚴(yán)重或持續(xù)的高血壓或出現(xiàn)高血壓危象的患者需考慮永久停用索拉非尼。出血：服用索拉非尼治療后可能增加出血的機(jī)會(huì)。嚴(yán)重出血并不常見。一旦出血需治療，建議考慮永久停用索拉非尼。華法林：部分同時(shí)服用索拉非尼和華法林治療的患者偶發(fā)出血或INR升高。對合用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時(shí)間的改變、INR值并注意臨床出血跡象。傷口愈合并發(fā)癥：服用索拉非尼對傷口愈合的影響未進(jìn)行正式的研究。需要做大手術(shù)的患者建議暫停索拉非尼，手術(shù)后患者何時(shí)再應(yīng)用索拉非尼的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此決定患者再次服用前應(yīng)先從臨床考慮，確保傷口愈合。心肌缺血和/或心肌梗死：在試驗(yàn)11213中，治療相關(guān)的心機(jī)缺血/心肌梗死在索拉非尼組的發(fā)生率（2.9%）高于安慰劑組（0.4%）。在試驗(yàn)100554中，治療相關(guān)的心機(jī)缺血/心肌梗死在索拉非尼組的發(fā)生率為2.7%，在安慰劑組的發(fā)生率為1.3%。不穩(wěn)定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者沒有入組這兩項(xiàng)試驗(yàn)。對于發(fā)生心肌缺血和/或心肌梗死的患者應(yīng)考慮暫時(shí)或永久停用索拉非尼的治療。QT間期延長：據(jù)報(bào)道顯示，索拉非尼可延長QT/QTc間期，可致室性心律失常風(fēng)險(xiǎn)增加。一項(xiàng)臨床藥理學(xué)研究中，對31名患者進(jìn)行基線（治療前）和治療后QT/QTc測定。經(jīng)過一個(gè)28天的治療周期，在索拉非尼體內(nèi)濃度最高的時(shí)刻，與安慰劑治療的基線相比，QTcB被延長了4±19msec，而QTcF被延長了9±18msec。在治療后進(jìn)行的心電圖（ECG）監(jiān)測中，沒有任何患者出現(xiàn)QTcB或QTcF大于500msec。因此，對患有或可能發(fā)展為QTc間期延長的患者（例如先天性QT延長綜合征的患者，以蒽環(huán)類抗生素高累積劑量治療的患者，服用抗心律失常藥物或其他導(dǎo)致QT延長藥物，電解質(zhì)紊亂如低鉀血癥、低鈣血癥或低鎂血癥的患者）應(yīng)謹(jǐn)慎使用索拉非尼。當(dāng)上述患者使用索拉非尼時(shí)，應(yīng)考慮定期監(jiān)測治療期心電圖和電解質(zhì)（鎂、鉀、鈣）。胃腸道穿孔：胃腸道穿孔較為少見。在服用索拉非尼的患者中報(bào)告出現(xiàn)胃腸道穿孔的不足1%。在一些病例中，胃腸道穿孔和腹腔內(nèi)腫瘤無關(guān)。應(yīng)停止本品治療（見【不良反應(yīng)】）。 肝損害：沒有重度肝損害患者（Child-Pugh C級）服用索拉非尼的研究資料。由于索拉 非尼主要是經(jīng)肝消除，其在肝功能嚴(yán)重受損的患者中的暴露量會(huì)升高。藥物-藥物相互作用：UTG1A1途徑：建議索拉非尼和通過UTG1A1代謝/清除的藥物（如伊立替康）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，需謹(jǐn)慎（見【藥物相互作用】）。多西他賽：既往研究結(jié)果顯示，多西他賽（75 mg/m2或100 mg/m2）與索拉非尼（0.2g或0.4g每日兩次給藥）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)（索拉非尼在多西他賽用藥時(shí)停用三天），可導(dǎo)致多西他賽的AUC增加36%-80%。建議本品與多西他賽聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，需謹(jǐn)慎（見【藥物相互作用】）。新霉素：與新霉素聯(lián)用時(shí)可導(dǎo)致索拉非尼生物利用度下降（見【藥物相互作用】）。對駕駛和機(jī)器操作的影響：目前尚無索拉非尼對駕駛和機(jī)器操作的影響的研究。沒有證據(jù)顯示索拉非尼會(huì)影響駕駛和機(jī)器操作能力。