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依帕司他片(唐林)的藥理作用是什么?

來(lái)源:金話筒醫(yī)藥 時(shí)間:2023-09-04 10:09:51 手機(jī)版

這個(gè)產(chǎn)品是棕色薄膜衣服,去除薄膜衣服后呈橙紅色。每片含有50毫克帕司他。成年人通常每次服用50毫克(1片),飯前口服3次。用于糖尿病神經(jīng)病變。那么帕司他片(唐林)的藥理作用是什么呢?

本品的藥理作用如下:

依帕司是一種可逆醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,對(duì)醛糖還原酶有選擇性抑制作用。臨床研究表明,依帕司可以抑制紅細(xì)胞中山梨醇在糖尿病外周神經(jīng)病變患者中的積累,改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,依帕司可以顯著抑制坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞和視網(wǎng)膜中山梨醇的積累,提高運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和獨(dú)立神經(jīng)功能;在神經(jīng)形態(tài)學(xué)中,依帕司可以改善異常軸突流,增加髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積和軸突圓柱率;

此外,依帕司他還可以改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流,恢復(fù)其肌醇含量。毒理學(xué)研究遺傳毒性:依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)和鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)均為陰性。

生殖毒性:大鼠灌胃給依帕司他20、100、500mg/kg,一般生殖毒性試驗(yàn)、致畸敏感期試驗(yàn)、圍產(chǎn)期試驗(yàn)無(wú)異常;兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg,在致畸敏感期進(jìn)行毒性試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)和胎仔完全吸收的發(fā)生率增加。根據(jù)帕司他在孕婦中的用藥安全性尚未確定,只有在預(yù)期治療效益大于治療帶來(lái)的危害時(shí),才能用于孕婦或可能懷孕的婦女。實(shí)驗(yàn)表明,依帕司可以通過(guò)大鼠乳汁分泌,因此哺乳期婦女在服藥期間應(yīng)停止哺乳。

致癌作用:小鼠給依帕司他3000種摻食方法、800、2000ppm18個(gè)月,按照帕司他的5000法給予大鼠摻食法、1500、5000ppm24個(gè)月,無(wú)致癌作用。

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