米格列醇片的主要成分是米格列醇，其化學(xué)名稱為(2R、3R、4R、5S)-2-羥甲基-1-(2-羥乙基)-3、4、5-哌啶三醇。那么，米格列醇片的致畸作用是什么呢？
在大鼠試驗(yàn)中，通過輕微而非明顯的幼仔體重減輕，表現(xiàn)出胚胎毒性。在兔子試驗(yàn)中，表現(xiàn)為體重減輕、骨化延遲和存活率降低。在大鼠圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，NOAEL(無毒理反應(yīng)劑量)100mg/kg(相當(dāng)于成人量的4倍)。但在妊娠大鼠長(zhǎng)毒試驗(yàn)中，死胎率在300mg/kg用量上升，而在450mg/kg用量上卻沒有出現(xiàn)這種現(xiàn)象。在大鼠長(zhǎng)毒和圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，幼仔在生存、出生、發(fā)育、行為和生殖方面沒有表現(xiàn)出不良反應(yīng)。然而，人體妊娠試驗(yàn)還沒有完全進(jìn)行。由于動(dòng)物生殖試驗(yàn)結(jié)果不能完全預(yù)測(cè)人體反應(yīng)，因此只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。
米格列醇尚未評(píng)估孕婦的安全性。小鼠50、150和450毫克/kg(按體表面積計(jì)，相當(dāng)于成人最大推薦劑量的1.5、4、12倍)三個(gè)劑量的長(zhǎng)毒試驗(yàn)；兔子有10、45和200毫克/kg三個(gè)劑量的試驗(yàn)(分別相當(dāng)于成人劑量的0.5、3和10倍)。上述試驗(yàn)均表明米格列醇無致畸作用。當(dāng)對(duì)兔和大鼠使用米格列醇的劑量是成人劑量的4和3倍時(shí)，動(dòng)物的受精能力和胚胎沒有受損。但在上述試驗(yàn)中，當(dāng)使用最大劑量為450mg/kg的大鼠和200mg/kg的兔子時(shí)，對(duì)母親和(或)幼仔都有毒性作用。
